Новый метод Бристоля: "Переворот" молекул для лучших лекарств
Исследователи из Бристольского университета совершили удивительный прорыв, разработав способ «переворачивать» молекулы, эффективно изменяя их пространственное строение. Эта технология имеет огромный потенциал для упрощения создания соединений, критически важных для фармацевтики, включая важнейшие противораковые препараты для лечения рака молочной железы.
От тамоксифена к новым возможностям
Сердцем инновации стала возможность контролировать хиральность – то есть «переключать» молекулы между правовращающими и левовращающими формами. Руководитель исследования, профессор Вариндер Аггарвал, с энтузиазмом отмечает, как это открывает путь к созданию более безопасных и эффективных аналогов ключевых лекарств. Технология уже успешно испытана на молекуле тамоксифена, доказав свою практическую значимость. Особое внимание ученые уделяют сложным тетразамещенным алкенам – молекулам с четырьмя разными группами у двойной связи углерода. Хотя они невероятно перспективны для фармакологии, их синтез всегда был чрезвычайно трудной задачей.
Изначально команда экспериментировала с борорганическими эфирами, но столкнулась с проблемами стабильности. Настоящий прорыв случился после смелого решения перейти на боргидриды – именно с ними молекулы начали поворачиваться так, как задумывали ученые. Аггарвал образно сравнивает процесс с конструированием из «молекулярного Lego»: теперь можно легко менять структуру, открывая невероятную гибкость в дизайне.
Компьютерные симуляции, проведенные с коллегами из Университета Колорадо, под руководством Роберта Патона, блестяще подтвердили механизм: геометрию алкена можно изменить практически мгновенно, просто вводя специфический реагент. Патон восторженно заявляет, что подобного эффекта ранее никогда не наблюдалось.
Перспективные горизонты для науки и медицины
Успешное применение метода не ограничилось тамоксифеном – он также отлично показал себя при работе с γ-бисаболеном, компонентом эфирных масел. Воодушевленные результатами, ученые из Бристоля и Колорадо уверенно смотрят в будущее, планируя применить свою технологию в широком спектре областей – от ускоренной разработки жизненно необходимых лекарств до инженерного проектирования инновационных материалов с запрограммированными свойствами.
