Ученые представили инновационную технологию синтеза производных имидазола — азотсодержащих циклических структур с выраженными антибактериальными свойствами. В основе метода лежит применение доступных реагентов, а сам процесс отличается экологичностью и отсутствием побочных продуктов, требующих сложной очистки. Результаты работы, выполненной при поддержке Российского научного фонда, опубликованы в авторитетном журнале ChemMedChem.
Новые решения для борьбы с устойчивостью к антибиотикам
Современная медицина сталкивается с глобальным вызовом — стремительным ростом устойчивости бактерий к существующим препаратам. В этой ситуации особую ценность приобретают азотсодержащие гетероциклы, среди которых производные имидазола демонстрируют не только антимикробный, но и противоопухолевый потенциал. Несмотря на перспективность этих соединений, их синтез часто сопряжен с технологическими сложностями, что сдерживает разработку новых лекарств.
Универсальный подход с впечатляющей эффективностью
Специалисты Санкт-Петербургского государственного университета и НИИ эпидемиологии и микробиологии имени Пастера совершили прорыв, разработав метод получения редких 2,4,5-триаминоимидазолов. Используя комбинации гуанидинов и изоцианидов в присутствии кислорода и никелевого катализатора, исследователи добились селективного синтеза целевых соединений. Эксперименты подтвердили универсальность технологии для различных комбинаций исходных веществ.
Экологичность и гибкость процесса
Новый подход исключает применение токсичных окислителей — реакция протекает с участием атмосферного кислорода, а единственным побочным продуктом становится вода. Важным преимуществом является возможность проведения синтеза двумя способами: при нагревании или под воздействием обычного света, что расширяет потенциал для промышленного внедрения.
Рекордная эффективность и доказанная активность
Изучение механизма реакции позволило оптимизировать процесс до 97% эффективности. Тестирование на патогенах, включая устойчивые штаммы Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa, показало впечатляющие результаты: минимальная подавляющая концентрация составила менее 1,5 мкг/мл. Это открывает перспективы для создания препаратов против внутрибольничных инфекций и заболеваний, вызванных полирезистентными микроорганизмами.
Перспективы для фармацевтики будущего
«Наша разработка решает две ключевые задачи: упрощает получение ценных соединений и предлагает эффективный инструмент против антибиотикорезистентности. Полученные вещества демонстрируют активность, сопоставимую с современными препаратами, что особенно важно в условиях роста устойчивых инфекций», — подчеркивает руководитель исследования Светлана Каткова, кандидат химических наук, доцент СПбГУ.
Источник: indicator.ru
